单独使用表面活性剂极少产生药害。农药中表面活性剂对作物产生药害，其原因，一是表面活性剂增加了药物的溶解性能，使作物对药剂的吸收提高了；二是表面活性剂本身对作物的作用，如喷施小麦化学杂交剂Genesis后，植株倒二叶有灼伤现象。

表面活性剂对作物产生的药害，杉村有过如下综述：①作为影响药害的表面活性剂的化学结构因子有：离子型、亲油基的烷链长、烷基种类（直链或支链）、亲水盐基种类、氧化乙烯附加分子数等。②作为物理性质，应考虑临界胶束浓度、接触角、表面张力、对叶面的润湿性等与药害产生的关系。③阳离子型活性剂容易产生药害，其程度依次为阴离子型、非离子型活性剂，烷链长到C8～12的长链则药害逐渐减轻。④支链比直链药害大，亲水基（Ca+，K+，Na+，NH4+等）的影响不大。⑤非离子型表面活性剂的氧化乙烯分子数越多，其药害越小。

然而，表面活性剂会使植物产生以下生理变化：膜渗透性发生变化，原生质停止流动并分离，光合作用受抑，发生细微的结构变化。因此，并不是所有的表面活性剂都可用于农药中。农药用表面活性剂除需根据原药性质选择外，还要考虑其对作用对象具有的影响。

对于大多数农药而言，只有加工成适当剂型的制剂才是可以使用的。在当今环境保护意识日益浓厚的形势下，农药剂型正朝着水基化、粒状、缓释、多功能和省力化的方向发展。表面活性剂在一个成功的农药剂型开发中所起的重要作用，主要表现在它对原药的润湿、分散、乳化、增溶等方面。就目前使用情况而言，农药中使用的表面活性剂以阴离子和非离子型居多。

由于各类表面活性剂都有自身的优点及不足，单独使用某一种表面活性剂往往很难适应各类农药加工的需要。因此，商品化的产品如乳化剂多数是混合型的，既有阴离子型与非离子型之间的混合，也有非离子型之间的混合。