格列奈类通过结合至腺苷三磷酸-依赖性钾通道的不同部位同样也刺激胰岛β细胞胰岛素的分泌。与磺脲类药物相反，格列奈类药物半衰期很短，活性时间也很短（3-4h），因此在餐前给药。格列奈类药物具有中度的降糖效应，缺乏临床预后方面的数据。
瑞格列奈在肝脏几乎完全转化为无活性的代谢产物，<10%由肾脏排泄。在CKD患者中并不增加低血糖风险。
那格列奈经肝脏代谢，肾脏排泄活性代谢产物。大约15%的药物以原形从尿液中排出，剩余的药物经肝脏代谢成活性很弱的代谢产物和结合物，通过尿液（80%）和粪便（20%）排出体外。在晚期CKD患者中，那格列奈的一种活性产物蓄积，增加了低血糖的风险。
资讯来源：烷基糖苷 扬州晨化新材料股份有限公司
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